远大医药(00512.HK)：集团自主研发的重磅全球创新放射性核素偶联药物GPN01530在美国获批开展临床研究

格隆汇12月17日丨远大医药(00512.HK)公告，集团自主研发的全球创新放射性核素偶联药物("RDC")GPN01530近日获得美国食品药品监督管理局("FDA")正式批准开展用于诊断实体瘤的I/II期临床研究，这标志着集团在核药抗肿瘤诊疗领域的全球化布局上又迈出坚实一步。

作为集团首款获得FDA批准开展临床研究的自研RDC产品，GPN01530临床研究的成功获批为集团核药产品管线的国际化开发提供了重要范式，是集团核药抗肿瘤诊疗板块全球化研发与注册进程中的重要里程碑，充分体现了集团在前沿核药技术平台建设、国际化临床开发与注册申报等方面的综合实力。集团将依托"中美双报"的国际化注册路径，持续推进GPN01530的全球研发与注册工作，并以此为基础，进一步深化该板块的全球化发展战略，积极推动更多自主研发的创新核药产品的国际临床研究与注册申报工作，不断提升集团在核药抗肿瘤诊疗领域的核心竞争力与国际影响力。

GPN01530是一款靶向成纤维细胞活化蛋白("FAP")的小分子RDC药物。FAP是肿瘤相关成纤维细胞(cancerassociated fibroblasts,"CAFs")的重要标志物之一，参与细胞外基质重塑、肿瘤细胞增殖调节和肿瘤免疫抑制等过程促进肿瘤的生长和侵袭，是肿瘤诊疗的新型特异性靶点。研究表明，FAP在正常组织中不表达或低表达，但在90%的上皮性肿瘤组织和多种肿瘤微环境的CAFs中高表达。GPN01530特异性靶向FAP为多种恶性肿瘤的诊断及治疗提供了新的可能。

目前临床上常用的PET/CT显像剂是氟[18F]-氟代去氧葡萄糖("¹⁸F-FDG")，通过对病灶葡萄糖代谢水平的高低对疾病做出相应判断和评估，但其灵敏度较低(40%~68%)，在肿瘤早期诊断中的价值有限。而靶向FAP的显像剂具有泛实体瘤应用前景和灵敏度高的特点，已成为放射性药物研究的热门靶点之一。集团自主研发的GPN01530优化了FAP配体的结构，提高了其在肿瘤组织中的摄取，同时降低其在正常组织中的摄取。临床前研究结果表明，本产品与其它FAP配体相比，表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。

此外，在已开展的IIT人体研究中显示，本产品安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与¹⁸F-FDG相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率。基于已有临床前及临床研究结果，本产品显著提升了FAP靶点类的RDC药物的诊断效能，并有望为广大的实体瘤患者提供一款全新的肿瘤诊断方案。